
Nonapeptide-1 (Melanostatine-5),一种多肽类激素,是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki: 40 nM)。 Nonapeptide-1 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂,可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 抑制黑色素合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
基本信息 中文名称:九肽-1/抑黑素/美白肽 英文名称:Nonapeptide-1/Melanostatine 氨基酸序列:甲硫氨酸-脯氨酸-D-苯丙氨酸-精氨酸-D-色氨酸-苯丙氨酸-赖氨酸-脯氨酸-缬氨酸-酰胺 单字母序列:H-Met-Pro-D-Phe-Arg-D-Trp-Phe-Lys-Pro-Val-NH₂(或简化为MPFRWFPKPV-NH₂) 三字母序列:L-Met-L-Pro-D-Phe-L-Arg-D-Trp-L-Phe-L-Lys-L-Pro-L-Val-NH₂ 分子式:C₆₁H₈₇N₁₅O₉S 分子量:1210.51 g/mol CAS号:158563-45-2 密度:1.38±0.1 g/cm³(预测值) 外观:白色或类白色粉末 纯度:≥98.0%(HPLC) 溶解性:易溶于水(≥0.1g/ml)展开剩余70%结构信息Nonapeptide-1是一种含有9个氨基酸残基的线性合成多肽,其结构特点在于包含两个D型氨基酸(D-苯丙氨酸和D-色氨酸),这一修饰显著提高了多肽的稳定性和生物利用度。分子中包含多个碱性氨基酸残基(精氨酸、赖氨酸)和芳香族氨基酸残基(苯丙氨酸、色氨酸),这种组成使其能够特异性地与黑色素细胞表面的MC1受体结合,发挥美白活性。
作用机理Nonapeptide-1是一种强效的α-黑素细胞刺激激素(α-MSH)拮抗剂,其核心作用机制是通过竞争性结合黑色素细胞表面的MC1受体配资网址,阻断α-MSH的信号传导,从而抑制黑色素的合成:
竞争性结合MC1受体:与α-MSH竞争结合黑色素细胞表面的MC1受体,阻止α-MSH激活该受体 抑制酪氨酸酶活性:减少酪氨酸酶的合成和激活,降低黑色素的生成量 均匀肤色:减少黑色素在皮肤局部的过度沉积,改善肤色不均,淡化色斑 抗炎作用:抑制皮肤炎症反应,减少炎症介导的黑色素生成研究进展 美白功效验证:临床研究显示,使用含Nonapeptide-1的护肤品14天后即可观察到肤色均匀性改善,28天后肤色明显提亮 安全性评估:多项毒理学研究表明,Nonapeptide-1对皮肤无刺激性、无过敏性,安全性良好 配方优化:研究人员正在探索将Nonapeptide-1与其他美白成分(如维生素C、熊果苷)联合使用,以增强美白效果 递送系统研究:开发新型的透皮递送系统,提高Nonapeptide-1的皮肤渗透效率,增强其生物利用度溶解保存 溶解方法:易溶于水、生理盐水或pH5.5-6.5的弱酸性缓冲液,建议配制浓度为1-5mg/mL的储备液 使用建议:在化妆品生产的最后阶段(温度低于40℃)加入,建议添加量为0.1-0.5% 配伍禁忌:不建议与强酸、强碱、强氧化剂、酰氯和酸酐配伍 保存条件:短期保存(1-2个月):4℃密封避光保存;长期保存(6-12个月):-20℃冷冻干燥、避光保存,避免反复冻融相关多肽 六肽-2(Hexapeptide-2) 八肽-1(Octapeptide-1) 十肽-12(Decapeptide-12) 乙酰基四肽-5(Acetyl Tetrapeptide-5) 棕榈酰三肽-1(Palmitoyl Tripeptide-1)相关文献(标准格式) Li X, Zhang Y, Wang H. Skin lightening effects of Nonapeptide-1: a randomized, double-blind, placebo-controlled study[J]. Journal of Cosmetic Dermatology, 2022, 21(10): 5245-5252. Chen L, Liu Y, Zhao Z. Mechanism of action of Nonapeptide-1 in inhibiting melanin synthesis[J]. International Journal of Cosmetic Science, 2021, 43(6): 789-796. Brown J, Davis S, Miller T. Safety evaluation of Nonapeptide-1 in cosmetic applications[J]. Toxicology in Vitro, 2020, 67: 104877.发布于:上海市嘉股配资提示:文章来自网络,不代表本站观点。